De belangrijkste inhoudstoffen van Hypericum perforatum zijn: hypericinen, flavonoïden (quercetine, quercitrine, rodaan, rutine), biflavonoïden (biapigenine, amentoflavonen), floroglucinolen (hyperforine), looistoffen (procyanidinen), fytosterinen, xanthonen (vooral in de wortel), fenolzuren (cafeïnezuur, chlorogeenzuur), oleïnezuur en linoleïnezuur, De essentiële olie (1%) van St-Janskruid bevat pineen(16%), carryophylleen, cineol, cadineen en valeriaanzuuresters met ontstekingswerende en kalmerende eigenschappen.
De werkzaamheid bij depressie is vooral te wijten aan:
- een verhoogde benutting van het licht door hypericine waardoor de serotonine-melatonine verhouding beïnvloed wordt, in vitro bindt hypericine de serotoninereceptoren en verhoogt de nachtelijke melatoninespiegel.
- MAO- en COMT-remming vooral door de flavonoïden quercetine en quercitrine zodat neurotransmitters minder vlug worden afgebroken.
- kalmeringseffect door affiniteit van de amentoflavonen met benzodiazepinereceptoren in de hersenen.
Het verteringsbevorderende vermogen (stimulatie van maag, pancreas, lever en gal) zou te wijten zijn aan xanthonen, ook aanwezig bij Gentianaceae.
St. Janskruid wordt ook gebruikt bij maagzweren. Het diuretisch vermogen is te verklaren door het hoge gehalte aan flavonoïden en de antidiarree en antidotische werking door de aanwezigheid van tannines. De zelden vermelde hartversterkende werking identisch aan Crataegus is te wijten aan procyanidinen.
Er is een hormonaal regulerend vermogen door fytosterinen die het vrijkomen van interleukine 6 en het CRH (corticoïd releasing hormoon) bij stress onderdrukken. Johannesolie wordt gebruikt als wondhelend middel en bij verbrandingen dankzij de antibiotische en regenerende werking van hyperforine en de etherische olie. Antivirale en antiretrovirale (HIV) eigenschappen van hypericine en pseudohypericine zijn beschreven.
