Valeriaanwortel bevat:
* essentiële olie (0,4 tot 1,5%) met acetaat, bornylisovalerianaat,...
- sesquiterpenen: valeranon, valeranal,...
- fenylpropanen: isovaleriaanesters,...
- sesquiterpeenkoolwaterstoffen: valereenzuur, hydroxyvalereenzuur, acetoxyvalereenzuur,...
* iridoïden (0,5 tot 2%): valepotriaten: didrovaltraat, valtraat, isovaltraat,... zeer lipofiel en thermolabiel. Ze worden vernietigd boven de 40%. Een koud aftreksel werkt bijgevolg beter dan een te warme thee.
* een 10-tal alkaloïden (0,1%): valerianine, alfa-methylpyrrylketon,...
* koolhydraten, vetzuren, alifatische carbonzuren, fenolcarbonzuren, tyrosine, glutamine, alanine, GABA.
Valeranon in de essentiële olie is anticonvulsief (epilepsie) en anti-ulcerogeen (maagzweer). Valereenzuur en derivaten zijn spasmolytisch, sederend, motiliteitsremmend en inhiberen de afbraak van GABA. Valepotriaten werken kalmerend, verbeteren de kwaliteit van de slaap (de REM slaap wordt niet gehinderd) en ze verlagen de locomotorische activiteit. Valerianine en α-methylpyrrylketon zijn verantwoordelijk voor motiliteitsremming, sedatie en een hypotensieve werking.
De sedatieve werking is voor een derde te wijten aan de vlugolie en voor twee derden aan de aanwezigheid van valepotriaten. Het aangrijpingspunt is de Formatio Reticularis, niet het limbisch systeem zoals bij Passiflora en de GABA receptoren. De Formatio Reticularis is een diffuus neurogeen netwerk van kleine kernen (grijze stof) en zenuwvezels (witte stof) dat zich vanuit het myelencephalon voorbij de pons tot in het diencephalon uitstrekt. In het Latijn betekent ''rete'' net, wat op het gespikkelde aspect duidt. Het net zendt vezels naar vele gebieden van de hersenen, hersenstam en ruggenmerg. De Formatio Reticularis wordt geassocieerd met de controle over het bewustzijnsniveau van waak en slaap.
